我们做的这项工作,让你吃的药变甜一丢丢

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我们做的这项工作,让你吃的药变甜一丢丢

图片:Emoji

药品能做成甜味的吗?

知乎用户,Pharmaceutical materials science and engineering

最近刚刚接受一篇改善超级苦的黄连素口感的文章 - Sweet Berberine 甜味黄连素或称甜味小檗碱(众所周知,黄连苦口,因此这篇文章算是我们非常得意的工作),感兴趣专业人士可以移步超链接前去查看。

好了进入正题:

把药物做成甜味是非常有效的提高患者顺应性的方法,另外仿制药如果能够将一种苦味的药物变甜也是非常有效能够区分其他厂家,临床上患者往往拿了药,因为各种原因不去服药,其中味道特别苦就很影响心情,每次苦的不要不要,患者怎么有动力去服药。

制药工业传统的改善口感使药物变甜的方法主要有两种:

1. 最直接的方法是加入甜味剂和香料,早期大家就是加入一些蔗糖,但甜度很低,药物特别苦,即使加入很多蔗糖也没什么作用,这些蔗糖对于糖尿病患者也是个隐患。所以现在许多公司会加入超级甜味剂 -- 阿斯巴甜、安赛蜜和糖精等,但遇到很苦的药物比如小檗碱,加入这些甜味剂也没用。

2. 现在应用最广的工艺是包糖衣来把药物变甜,但糖衣片问题多多,a)包糖衣多基于个人经验,生产和晾晒都要花时间,b)糖衣片容易产生花斑、霉变,片剂吸湿性强,c)做成糖衣片对于药物的溶出和释放存在影响,d)增加重量太多,对于低剂量药物还好,高剂量药物只能拆成很多片让患者一次服用(具体原因参见问题 假如一种药每次吃三片,为什么不把三片直接制成一片? 中我的回答)

3. 列举了以上两种方法,接下来展示下我们在发表的文章中提出的采用晶体工程改善药物味道的方法了,这是我们的第一个案例因此可能还存在一些小瑕疵,但结果令人振奋。我们通过将盐酸小檗碱(BbCl)与甜味剂糖精钠(SacNa)和安赛蜜(AsK)反应,生成新的盐(BbSac 和 BbAs),然后制成片剂后让 10 位志愿者品尝,如果是喝一口水然后把药片放在嘴里待 15 s,其实是感觉不到味道的 -- 掩味成功,如果你用舌尖去感受这个药片的话,你会感受到甜味 -- 至少没那么苦了。药物的其他性质也发生了变化,当然我们比较关注是否对药物的释放造成很大影响:新的盐溶解度和溶出速度都大幅下降,但下降后的溶解度仍然满足药物吸收所需的量,但较小的溶出速度以及溶出的甜味剂至少使得药物有甜味。

总之,对于许多药物能够使得它们不苦(掩味技术的方法就更多了),我觉得就是大功一件,至于变甜,很多时候真的需要研究人员多花心思,至于成本上的考虑,我不觉得不是大的问题,如果患者提高了顺应性(患者的体验),稍微高一点的成本也是值得的。

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